FARMAKOLOŠKA AKTIVNOST FLAVONOIDA


Vekovima su preparati, koji sadrže flavonoide, glavni aktivni konstituenti preparata za lečenje bolesti.  Lekovita svojstva propolisa su pominjana još u Starom Zavetu, a prepisivao ga je i Hipokrat (460-377 p.n.e.) u Staroj Grčkoj za lečenje rana i čireva.  Za antimikrobna svojstva propolisa odgovorni su flavonoidi galangin i pinocembrin. Dokazano je da je antimikrobna aktivnost flavonoida rezultat njihove sposobnosti da stvaraju komplekse sa ekstracelularnim i rastvorljivim proteinima i  sa bakterijskim ćelijskim zidom. Puupponen-Pimiä i sar., (2001) su utvrdili široku antimikrobnu aktivnost ispitivanih flavonoida u odnosu na Lactobacillus i Escherichia coli.

Flavonoidi se sintetišu u biljkama kao odgovor na mikrobiološke infekcije  i poseduju i u in vitro uslovima antimikrobnu aktivnost u odnosu na širok spektar mikroorganizama. Najviše su ispitivana antibakterijska i antifungalna svojstva, a utvrđena je i izvesna antivirusna aktivnost ovih komponenti. Farmakološka aktivnost flavonoida povezana je i s njihovim delovanjem na zid krvnih sudova periferne cirkulacije; smanjuju permeabilnost i krtost, a povećavaju elastičnost i osnovni tonus zida kapilara.

Delovanje flavonoida na kapilare može biti objašnjeno njihovom sposobnošću da, kao donatori protona, sprečavaju redukciju dehidroaskorbinske kiseline i na taj način štite vitamin C. Drugo objašnjenje je da ovi prirodni polifenoli inhibiraju enzime (hijaluronidazu, elastazu i katehol-O-metiltransferazu) i usporavaju proces razlaganja elastina. Flavonoidi inhibiraju enzim fosfodiesterazu i smanjuju agregaciju trombocita, pa se koriste u profilaksi i kao dodatna terapija oboljenja povezanih s pojavom tromboze.

Dokazana je evidentna inhibicija oksidacije LDL-a i stvaranja krvnih ugrušaka delovanjem flavonoida pa redovna upotreba hrane i pića koja sadrže flavonoide može pružiti zaštitu od arteroskleroze i tendencije ka trombozi. Iako istraživanja potvrđuju biološke efekte flavonoida kao antioksidanasa, raspoloživi rezultati dobijeni na ćelijskim kulturama ukazuju da su mnogi biološki efekti flavonoida povezani sa promenom signalnih puteva ćelija. Postoje indikacije da flavonoidi deluju kao inhibitori kinaza.

U istraživanjima brojnih autora utvrđeno je da je unos flavonoida obrnuto srazmeran mortalitetu od koronarnih bolesti i da veći unos kvercetina pozitivno utiče na smanjnje  mortaliteta od koronarnih bolesti i na pojavu dijabetesa tipa 2, a da je smanjena i učestalost cerebrovaskularnih bolesti kada se u ishrani poveća unos kemferola, naringenina i hisperidina. Katehin i derivati katehina, oligomerni proantocijanidini, kvercetin, flavonoglikozidi izolovani iz ginka, kao i drugi, koriste se u prevenciji i tremanu kancera, kardiovaskularnih bolesti, astme, bolesti jetre i katarakte.

Različiti flavonoidi ispoljavaju antioksidativne, antibakterijske, antiinflamatorne, antialergijske, antimutagene, antivirusne, antineoplastiĉne, anti-trombotiĉne i vazodilatorne osobine. Prema (Manach i sar., 2004) najizrazitiji je antioksidativni i antiinflamatorni efekat flavonoida. Aktivni su kod hroničnih inflamatornih i alergijskih bolesti,  kardiovaskularnih  bolesti i raka dojke. Ispoljavaju poseban efekat zaštite u prevenciji od kardiovaskularnih bolesti; epidemiološke studije ukazuju da flavonoidi poseduju protektivni efekat u odnosu na razvoj ovih bolesti.

Za flavonoid kvercetin je utvrđeno da ima spazmolitičko delovanje na glatki  aortin  mišić  pacova,   što   se   može   objasniti antagonističkim delovanjem kalcijuma. Flavoni i fenilmetani imaju jasan inhibitorni efekat na protok kalcijuma, dok kafena kiselina, ferulna kiselina i flavonoidi povećavaju unos Ca2+ u ćeliju. Inhibitorni efekat je smanjen glikozidacijom flavonoida. Kvercetin je dobar protuupalni agens. On blokira nekoliko početnih stadijuma upalnog procesa, npr. blokira sintezu i oslobađanje histamina i drugih medijatora upale.

Veliki broj epidemioloških studija dokazuje da redovan unos flavonoida značajno smanjuje pojavu tumora kao i rast tumorskih ćelija. Kuntz et al., (1999) su ispitali uticaj 30 odabranih flavonoidnih jedinjenja na proliferaciju ćelija raka creva i dokazali da su svi ispitani flavonoidi pokazali koncentracijski zavisno antiproliferativno dejstvo bez propratnog citotoksičnog dejstva.

Ekstrakt čička (Silybum marianum L) sadrži aktivnu komponentu silimarin, koji  uključuje četiri flavonoida od kojih je glavni silibinin. Eksperimenti na životinjama dokazuju da silimarin ima antioksidativna svojstva i sprečava proređenje glutationa i poremećaje funkcije jetre.

Dokazano je da kvercetin, ramnetin i izoramnetin redukuju koncentraciju  holesterola u serumu i jetri i tako ostvaruju angoiprotektivni efekat. Prema rezultatima istraživanja kvercetin je delotvoran u prevenciji srčanih oboljenja, a ima i antikancerogeno dejstvo.

Antocijani imaju antioksidativno, antikancerogeno i antiupalno dejstvo. Oni, takođe mogu poboljšati nutritivnu vrednost hrane, sprečavanjem oksidacije lipida i proteina prehrambenih proizvoda. Delovanje antocijana je blisko delovanju drugih tipova flavonoidnih heterozida tako da i oni smanjuju permeabilnost, a povećavaju elastičnost i osnovni tonus zida kapilara. Ovakva delovanja su uslovljena inhibicijom proteolitičkih enzima i povećanjem udela kolagena i elastina u zidu krvnih sudova. Specifično za antocijane je njihovo povoljno delovanje na regeneraciju vidnog purpura. Antocijani, koji su sastojci trešanja, blokiraju inflamatorne enzime i na taj način smanjuju osećaj bola. Dvadeset trešanja ima 10 puta jače dejstvo od aspirina.

Bibliografija

1.      Kuntz, S., Wenzel, U., Daniel, H.: Comparative analysis of the effects of flavonoids on proliferation, cytotoxicity, and apoptosis in human colon cancer cell lines Eur J. Nutr 38 (3), 133 (1999).

2.     Mojţošová, G., Kuhta, M.: Dietary Flavonoids and Risk of    Coronary Heart Disease, Physiol. Res. 50, 529-535 (2001).

3.      Puupponen-Pimiä, R., Nohynek, L., Meier, C., Känkőnen, M., Heinonen, M., Hopia, A., Oksmancaldentey, K.M.: Antimicrobial properties of phenolic compounds from berries, J. Appl. Microbiol. 90 (4), 494-507 (2001).

4.      Williams, R.J., Spencer, J.P., Rice-Evans, C.: Flavonoids: antioxidants or signalling molecules? Free Radic Biol Med. 36 (7), 838-849 (2004).

Autor: MPG71

 

Advertisements

Ostavite odgovor

Popunite detalje ispod ili pritisnite na ikonicu da biste se prijavili:

WordPress.com logo

Komentarišet koristeći svoj WordPress.com nalog. Odjavite se /  Promeni )

Google photo

Komentarišet koristeći svoj Google nalog. Odjavite se /  Promeni )

Slika na Tviteru

Komentarišet koristeći svoj Twitter nalog. Odjavite se /  Promeni )

Fejsbukova fotografija

Komentarišet koristeći svoj Facebook nalog. Odjavite se /  Promeni )

Povezivanje sa %s